无色片状结晶,熔点l39.0~139.5℃。
7-(4-溴丁氧基)-3,4二氢喹诺酮和碘化钠在乙腈中,回流。加入1-(2,3二氯苯基)哌嗪和三乙胺,回流。蒸出溶剂,得到的物质溶于氯仿,用水洗,无水硫酸镁干燥。用乙醇重结晶即可。
美国食品及药物管理局FDA于2002年11月15日批准上市。为喹啉酮衍生物,属第三代非典型抗精神病药物。阿立哌唑是第一种多巴胺系统稳定剂,对精神分裂症阳性和阴性症状均有显著疗效。用于治疗精神分裂症,能够显著改善这类精神分裂症状,但却没有其他抗精神病药常见的一些副作用,例如体重的增加和非自主性肌肉活动等,但可能会导致头痛、焦虑及失眠等症状。
中文名 | 阿立哌唑 |
英文名 | Aripiprazole |
别名 | 阿立哌唑 阿立哌嗪 阿立哌唑晶型 阿立哌唑晶型 I 阿利哌唑,阿立哌唑 阿立哌唑(标准品) 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹啉酮 ARIPIPRAZOLE,阿立哌唑,7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-L-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮 |
英文别名 | OPC 31 ABILIFY ABILITAT OPC 14597 Aripiprazole ARIPIPRAZOLE ARIPIPRAZOLE-D8 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril 7-{4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone |
CAS | 129722-12-9 |
EINECS | 603-355-5 |
化学式 | C23H27Cl2N3O2 |
分子量 | 448.39 |
InChI | InChI=1/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) |
InChIKey | CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.263±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 139°C |
沸点 | 646.2±55.0 °C(Predicted) |
闪点 | 344.6°C |
蒸汽压 | 1.38E-16mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL,澄清 (温热) |
折射率 | 1.593 |
酸度系数 | 14.42±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
Merck | 14,785 |
MDL号 | MFCD00892072 |
危险品标志 | F - 易燃物品 Xn - 有害物品 |
风险术语 | R11 - 高度易燃。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
安全术语 | S16 - 远离火源。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
危险品运输编号 | UN 1993C 3 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS | VC8275950 |
海关编号 | 29349990 |
上游原料 | 间氯苯胺 3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮 阿里派唑盐酸盐 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮 |
下游产品 | 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮 |
无色片状结晶,熔点l39.0~139.5℃。
7-(4-溴丁氧基)-3,4二氢喹诺酮和碘化钠在乙腈中,回流。加入1-(2,3二氯苯基)哌嗪和三乙胺,回流。蒸出溶剂,得到的物质溶于氯仿,用水洗,无水硫酸镁干燥。用乙醇重结晶即可。
本品为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-l-呢嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮,按干燥品计算,含C23H27Cl2N3O2不得少于 98.5% 。
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇、丙酮或乙腈中微溶,在水、0.lmol/L盐酸溶液或0.lmol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。
美国食品及药物管理局FDA于2002年11月15日批准上市。为喹啉酮衍生物,属第三代非典型抗精神病药物。阿立哌唑是第一种多巴胺系统稳定剂,对精神分裂症阳性和阴性症状均有显著疗效。用于治疗精神分裂症,能够显著改善这类精神分裂症状,但却没有其他抗精神病药常见的一些副作用,例如体重的增加和非自主性肌肉活动等,但可能会导致头痛、焦虑及失眠等症状。
取本品10mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液lml ,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以枸橼酸盐缓冲液(取枸橼酸二铵9.6g、枸橼酸1.6g及十二烷基硫酸钠2.0g,加水溶解并稀释至1000ml,用氨水调节pH 值至4.7)-乙腈(55:45)为流动相;检测波长为255mn。取杂质I 、杂质II及阿立哌唑对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中分别约含杂质I 、杂质II及阿立哌唑各5ug的混合溶液,作为系统适用性溶液,量取10ul注人液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序依次为杂质I 、杂质I 与阿立哌唑,各色谱峰之间的分离度均应大于3.0。精密量取对照溶液与供试品溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,杂质I 峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1% ),杂质II以校正后的峰面积计(乘以校正因子1.2),不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1% ) ,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),各杂质峰面积的和(其中杂质n 峰面积以乘以校正因子的主成分自身对照法计算)不得大于对照溶液主峰面积(0.5% )。
取本品约0.lg ,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加人对照品储备液5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取无水乙醇适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并稀释制成每lml中含乙醇0.lmg的溶液,作为对照品储备液,精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,密封瓶口,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验,以6% 氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始温度为40°C ,维持5分钟,再以每分钟10°C的速率升温至180°C ;检测器温度为250°C,进样口温度为200°C ;分流比为1:1 。顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,乙醇峰与溶剂峰间的分离度应符合要求,理论板数按乙醇峰计不低于5000。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,扣除对照品溶液中的乙醇峰面积后,乙醇残留量应符合规定。
取本品l.Og,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
取本品l.Og ,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸30ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,即得。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于44.84mg的C23H27Cl2N3O2。
抗精神病药。
遮光,密封,在干燥处保存。
本品含阿立哌唑(C23H27Cl2N3O2) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为白色或类白色片。
同阿立哌唑。
(l)5mg (2)10mg (3)20mg
密封保存。
本品含阿立哌唑(C23H27Cl2N3O2)应为标示量的90.0%〜110.0%。
本品为类白色片或着色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
同阿立哌唑。
(l)5mg (2)10mg (3)15mg
遮光,密封,在干燥处保存。
本品含阿立哌唑(C23H27Cl2N302)应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
本品内容物为白色粉末。
同阿立哌唑。
5mg
密封,在干燥处保存。
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!